Гептрал порошок для инъекций 400 мг 5 ампулы и растворитель

Антиоксидантным, холекинетическим, антидепрессивным, холеретическим, гепатопротективным, детоксицирующим, нейропротективным препаратом является Гептрал. Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки, уколы в ампулах 400 мг для инъекций внутривенно и внутримышечно при токсических поражениях печени, гепатите, циррозе, энцефалопатии.

Состав и форма выпуска

Гептрал производится в двух формах: в виде таблеток с кишечнорастворимой оболочкой и лиофилизата в ампулах.

  • Одна таблетка содержит:
    1. Действующее вещество 760 мг адеметионина 1,4-бутандисульфоната, что соответствует 400 мг действующего компонента иона адеметионина.
    2. Вспомогательные элементы включают: кремния диоксид коллоидный 4,4 мг, целлюлозу микрокристаллическую 93,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 17,6 мг, магния стеарат 4,4 мг.
  • Оболочка таблетки состоит из метакриловой кислоты и этилакрилата сополимера (1:1), макрогола, полисорбата, эмульсии симетикона, натрия гидроксида, талька, воды.
  • Продают лекарство в блистерах по 10 таблеток в картонных упаковках.

Таблетки Гептрала назначаются, когда не требуется быстрого действия препарата. В отдельных случаях схема лечения предусматривает прием таблеток после проведения курса инъекций с применением растворимой формы лекарства.

Таблетки овальные, выпуклые с двух сторон, с нанесенной на поверхность пленочной кишечнорастворимой оболочкой. Таблетки обычно имеют белый цвет, иногда с желтоватым оттенком.

Лиофилизат предназначен для приготовления раствора, вводимого внутривенно или внутримышечно. Один флакон раствора содержит 400 мг иона адеметионина (адеметионин 1,4-бутандисульфоната). Состав растворителя в комплекте включает: инъекционную воду, гидроксид натрия и L-лизин.

При необходимости вызова быстрой реакции организма на введенный препарат, пациенту назначают Гептрал в ампулах. При этом для приготовления лекарства используют прилагаемый к комплекту растворитель. Каждая упаковка Гептрала содержит 5 флаконов порошка белого цвета и 5 флаконов растворителя. Порошок может иметь желтоватый оттенок.

Приготовленный к введению раствор должен быть прозрачным и не иметь каких-либо осадков и видимых включений.

Лечение препаратом Гептрал: показания и ограничения

Действующее вещество – адеметионин (концентрация в таблетках и в порошке для инъекций 400 или 500 мг). Дополнительные компоненты в каждой из фармакологических форм малозначимы.

Пациенты интересуются, от чего Гептрал помогает, какие показания к его использованию. Подробно остановимся на всех заболеваниях: 1) внутрипеченочный холестаз, возникающий на фоне:

  • гепатитов различной этиологии;
  • цирроза;
  • токсических поражений;
  • жировой дистрофии;
  • печеночной энцефолопатии;

2) НАБЖП; 3) остеоартрит; 4) депрессивный синдром.

Адеметионин оказывает антифиброзирующие, антиоксидантное, детоксикационное, нейропротекторное, регенерирующее, холеритическое и холекинетическое воздействие.

Прямые противопоказания:

  • аллергическая реакция на действующий компонент, непереносимость макрогола, симетикона, L-лизина, других составляющих;
  • возраст до 18 лет;
  • первые два триместра беременности.
Лечение препаратом Гептрал: показания и ограничения

Относительные ограничения:

  • соблюдение вегетарианской диеты;
  • лактация. Кормящим матерям назначают в случаях, когда польза лечения превышает риск для ребенка.

Пациентам пожилого возраста и людям с почечной недостаточностью рекомендуют минимальные дозы, необходимо постоянное наблюдение специалиста.

Если говорить о взаимодействии с другими лекарственными средствами, то препарат плохо сочетается с кломипрамином, триптофаном.

Пациенты интересуются, совместим ли Гептрал с алкоголем? Можно ли позволить себе пропустить рюмочку во время терапии? Отвечаем: вероятность аллергической реакции ничтожно мала, но спиртное противопоказано. Даже минимальные дозы в данной ситуации сводят на нет все усилия врачей. Кроме того, алкоголь пациентам с поражениями печени, равно как и с психическими расстройствами, категорически недопустим.

Препарат тонизирует, поэтому прием на ночь нежелателен. В отдельных ситуациях его сочетают с мягкими седативными средствами. Производители предупреждает о возможности возникновения других побочных эффектов, как то: кожные реакции, боли в животе, тошнота, изжога. Практика использования доказывает низкую вероятность возникновения таковых.

Как действует препарат Гептрал

Препарат Гептрал улучшает моторику желудочно-кишечного тракта (препятствует застою желчи в клетках печени)

Гептрал нормализует выработку и поступление желчных кислот из клеток печени в желчевыводящие пути. Препарат Гептрал улучшает моторику желудочно-кишечного тракта (препятствует застою желчи в клетках печени). Основное действие препарата Гептрал направлено на восстановление концентрации биологически активного вещества адеметионина в клетках печени, которое повышает защитные свойства клеток печени к различным повреждающим факторам (алкоголь, антибиотики, токсические вещества).

Гептрал показания к применению

 

Гептрал показания к применению
Гептрал показания к применению
Гептрал показания к применению
  • Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
Гептрал показания к применению
Гептрал показания к применению
Гептрал показания к применению
  1. жировая дистрофия печени;
  2. хронический гепатит;
  3. токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики; противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
  4. хронический бескаменный холецистит;
  5. холангит;
  6. цирроз печени;
  7. энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).
Гептрал показания к применению
Гептрал показания к применению
Гептрал показания к применению
  • Внутрипеченочный холестаз у беременных.
  • Симптомы депрессии.
Гептрал показания к применению
Гептрал показания к применению

Применение ГЕПТРАЛ

возможно начало терапии с введения адеметионина парентерально с дальнейшим переходом на его прием в форме таблеток либо с применения таблеток на старте лечения. Суточная доза адеметионина в форме таблеток может быть разделена на 2–3 приема.

Таблетки необходимо глотать целиком, не нарушая их целостности. В связи с наличием специальной кишечно-растворимой оболочки таблеток препарата Гептрал® высвобождение из них адеметионина происходит в просвете двенадцатиперстной кишки. Оптимальное всасывание адеметионина и полный терапевтический эффект таблеток отмечается в случае их применения между приемами пищи.

Извлечение из блистера таблетки препарата Гептрал® необходимо осуществлять сразу перед его применением. Не следует применять таблетки при наличии у них другой окраски, кроме от белой до желтоватой (вследствие дефектов герметичности алюминиевой обертки).

Стартовая терапия. Per os рекомендуемая доза составляет 10–25 мг/кг массы тела в сутки. Начальная доза — 800 мг/сут, общая суточная доза не должна превышать 1600 мг.

В/в или в/м рекомендуемая суточная доза — 5–12 мг/кг массы тела в течение 2 нед. Стартовая доза — 500 мг/сут, общая суточная доза не должна превышать 1000 мг (для парентерального введения применяют препарат Гептрал в форме порошка лиофилизированного для приготовления р-ра для инъекций в комплекте с растворителем).

Поддерживающая терапия. Per os 800–1600 мг/сут.

Длительность курса лечения определяется врачом в индивидуальном порядке на основании степени тяжести заболевания.

От чего помогает Гептрал?

Показания к применению лекарства включают:

  • энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);
  • цирроз печени;
  • депрессия (в т.ч. вторичная);
  • хронический бескаменный холецистит;
  • абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный);
  • хронический гепатит;
  • жировая дистрофия печени;
  • внутрипеченочный холестаз;
  • холангит;
  • токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы/).

Гептрал в ампулах: инструкция по применению

Фармакокинетика

Абсорбция

У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспоненциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения.

После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 – 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 – 1 мг/л через 3 – 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи.

Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.

Распределение

Объем распределения составляет и л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.

Читайте также:  Отравление семечками (тыквенными и подсолнуха) — симптомы и лечение

Метаболизм

Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина.

На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы.

Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.

Фармакодинамика

Гептрал (активное вещество — S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма.

Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования.

Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.

Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования.

Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептрал повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина).

  • Внутрипеченочный холестаз
  • Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях.
  • Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток.
  • При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.
  • Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно — индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.
  • Депрессия

Гептрал (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депрессии. Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.

Внутрипеченочный холестаз беременных

Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.

Побочные явления

На фоне лечения этим средством у пациентов нередко развивались побочные явления, к ним относятся:

  • Нарушения в функционировании почек;
  • Со стороны пищеварительного тракта: расстройство стула, тошнота, боли в животе, метеоризм;
  • Снижение кровяного давления;
  • Нарушение дыхательной функции;
  • Повышенное сердцебиение;
  • Одышка;
  • Суставные и мышечные боли;
  • Боли в районе сердца;
  • Снижение аппетита;
  • Озноб;
  • Аллергические кожные реакции – покраснение, зуд, местное увеличение температуры, крапивница, в довольно редких случаях появление ангионевротического отека;
  • Слабость и общее недомогание.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи.

Таблетки препарата Гептрал® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал® использовать не рекомендуется.

Начальная терапия

Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут внутрь.

Читайте также:  Диета при панкреатите поджелудочной железы

Внутрипеченочный холестаз/ повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени

Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.

Депрессия

Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.

Длительность терапии определяется врачом.

Терапия препаратом Гептрал® может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата Гептрал® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептрал® в виде таблеток.

Пациенты пожилого возраста

Клинический опыт применения препарата Гептрал® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Почечная недостаточность

Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал® у таких пациентов.

Печеночная недостаточность

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Дети

Применение препарата Гептрал® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Условия хранения

Хранить лекарство нужно в плотно закрытой коробке. Температура в помещении или месте хранения не должна выходить за пределы +5… +25 ºС. Условия хранения должны обеспечивать отсутствие доступа к нему животных, детей и лиц с отклонениями в психике. Если в доме есть пьющий человек, то препарат нужно спрятать так, чтобы найти его было невозможно. В состоянии сильного опьянения человек может употребить все, чтобы максимально усилить ощущение эйфории.

Дата изготовления и срок хранения лекарства указаны на упаковке. По истечении срока годности препарат нужно утилизировать.

Особые указания

  1. С осторожностью применять адеметионин у пациентов с почечной недостаточностью, при биполярных расстройствах, одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного происхождения и содержащими триптофан; у пациентов пожилого возраста.
  2. Оказывает тонизирующий эффект, потому принимать его перед сном не рекомендуется. При назначении лекарства пациентам с циррозом печени нужно систематически контролировать остаточный азот.
  3. При длительном лечении необходимо постоянно следить за уровнем содержания мочевины, а также креатина в крови.
  4. Если у пациента выявлены биполярные расстройства и им показано применение лекарства Гептрал для лечения заболеваний печени, необходимо осуществлять постоянный контроль состояния здоровья.
  5. При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Одним из побочных эффектах может быть головокружение, поэтому врачи не рекомендуют управлять авто и работать со сложными механизмами.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Гептрала – таблетки для приема внутрь и лиофилизат, из которого готовят раствор для в/м и в/в введения.

Состав таблеток:

  • 400 мг иона адеметионина (в виде адеметионина 1,4-бутандисульфоната);
  • Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
  • Состав оболочки: полисорбат 80, макрогол 6000, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (в соотношении 1:1), симетикон (эмульсия 30%), тальк, натрия гидроксид, вода.

Продаются таблетки по 10 шт. в блистерах, упакованных в картонные пачки.

  • В 1 флаконе раствора Гептрал содержится 400 мг иона адеметионина (в виде адеметионина 1,4-бутандисульфоната).

Состав прилагающегося в комплекте растворителя: инъекционная вода, натрия гидроксид и L-лизин.